Прадакса

Состав

В состав 1 капсулы препарата входят: мезилат этексилата дабигатрана 172,95 мг (150 мг в пересчете на дабигатран этексилата ) + дополнительные вещества ( винная кислота, диметикон , камедь акациевая, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, хлорид калия, Е407, Е171, Е132, Е110, вода, бутанол, этанол, изопропанол , шеллак, припиленгликоль, Е172 ).

Также существует лекарственная форма с содержанием дабигатрана этексилата 75 и 110 мг.

Форма выпуска

Непрозрачные капсулы, продолговатые. Цвет кремово-желтый (надпись R150) и синий (надпись – символ компании). Внутри капсул пеллеты бледно желтого цвета.

Блистеры по 10 капсул, в упаковках по 10, 30, 60 штук (1,3,6 блистеров соответственно). Флаконы по 60 капсул.

МНН: дабигатрана этексилат .

Фармакологическое действие

Лекарство Прадакса – прямой антикоагулянт , ингибитор тромбина .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблетки, после превращения в дабигатран , угнетает активность фермента тромбина , который в свою очередь отвечает за процесс превращения фибриногена в фибрин и возникновение тромба . Также дабигатран обладает способностью снижать активность уже образовавшихся тромбов, свободного тромбина, фибриносвязанного тромбина , последующая агрегация тромбоцитов не происходит.

Активный компонент эффективно снижает протромбиновый индекс , в прямой зависимости от его концентрации в плазме крови, достигнутой в процессе приема препарата.

Практически сразу после приема препарата происходит реакция гидролиза , превращение дабигатрана этексилата в дабигатран. Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей .

Плагрил

Состав

В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой находится 97,875 мг активного соединения — клопидогрела гидросульфата , что равноценно 75 мг клопидогрела .

В качестве вспомогательных неактивных веществ использованы: МКЦ, маннитол, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния.

Пленочная оболочка — 13,475 мг Opadry 03В54202 розового цвета, которая на 62,5% состоит из гипромеллозы, на 30,6%- из титана диоксид , 6,25% — макрогола 400 и 0,65% красителя железа оксид красного.

Форма выпуска

Плагрил выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы. Они покрыты розовой пленочной оболочкой, имеют тиснение «С 127» на одной из сторон.

Препарат выпускается в блистерах на 10 табл. В 1 картонной пачке может быть 3 или 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, коронародилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество Плагрила — клопидогрела гидросульфат является специфическим ингибитором агрегации тромбоцитов . Благодаря избирательному снижению связывания АДФ   с рецепторами, расположенными на тромбоцитах и активации рецепторов GPIIb и IIIa ослабляет собственно агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью. Концентрация в плазме через 2 часа не достигает стандартного предела измерения — 0,025 мкг/л. Метаболизм происходит в печени. Период полураспада метаболита – неактивного производного карбоксиловой кислоты после повторных доз через 1 час достигает максимальной концентрации в 3 мг на 1 л. Выведение происходит почками приблизительно на 50%, через кишечник несколько меньше — 46%, при периоде после разового и повторного применения — 8 ч.

Дизаверокс

Дизаверокс – комбинированное противовирусное лекарственное средство, проявляющее активность в отношении ВИЧ-инфекции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной сферической формы, белые, ядро на поперечном разрезе – белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 2, 3, 6 или 10 упаковок; в банках по 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

зидовудин – 300 мг; ламивудин – 150 мг.

Дополнительные компоненты:

ядро: микрокристаллическая целлюлоза – 78 мг; примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) – 22,5 мг; стеарат магния – 4,5 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил марка А-300) – 2,5 мг; прежелатинизированный крахмал – 22,5 мг; оболочка: готовая пленочная водорастворимая оболочка (диоксид титана – 25%; полиэтиленгликоль 6000 – 9,5%; гипромеллоза – 25%; коповидон – 22,5%; полидекстроза – 15%; глицерил каприлокапрат – 3%) – 15 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дизаверокс относится к числу противовирусных комбинированных средств. Его активные компоненты – ламивудин и зидовудин – высокоэффективные избирательные ингибиторы ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Противовирусная активность действующих веществ обусловлена, главным образом, включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты зидовудина и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Благодаря комбинированному применению ламивудина и зидовудина происходит замедление развития резистентности к зидовудину у больных, которые раньше антиретровирусную терапию не получали.

Дизаверокс увеличивает число клеток CD4+ и уменьшает вирусную нагрузку, а также риск прогрессирования болезни, включая летальный исход.

Фармакокинетика

Действующие вещества Дизаверокса хорошо всасываются из пищеварительного тракта (биодоступность ламивудина у взрослых пациентов – 80–85%, зидовудина – от 60 до 70%). Компоненты слабо связываются с белками плазмы, проникают в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему. Ламивудин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) находится в диапазоне от 5 до 7 часов. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном в виде глюкуронида почками. Т1/2 зидовудина – около 1 часа.

Аутогемотерапия

Аутогемотерапия – это косметическая и лечебная процедура, осуществляемая путем подкожного или внутримышечного введения пациенту крови, взятой из его собственной вены. Данная методика основана на принципе «лечения подобного подобным». Согласно предположениям ученых, кровь, основную часть которой составляет вода, «запоминает» информацию об имеющихся в организме патологиях и при повторном введении находит источник болезни и уничтожает его.

Первый успешный опыт аутогемотерапии был описан хирургом Августом Биром в 1905 году, применившим данную процедуру в создании искусственных гематом для лечения переломов. Впоследствии специалистами предпринимались попытки с помощью аутогемотерапии укрепить иммунитет больных хроническими воспалительными и инфекционными заболеваниями, фурункулезом и т.д.

На сегодняшний день аутогемотерапия является частью иммунокорригирующей терапии и получила широкое распространение в косметологии.

Принцип аутогемотерапии

Классическая процедура аутогемотерапии представляет собой внутримышечное или подкожное введение пациенту его собственной свежей крови, не смешанной с какими-либо веществами и не подвергнутой каким-либо воздействиям. Чаще всего, аутогемотерапия, по отзывам тех, кто прошел данную процедуру, осуществляется так: у человека забирается кровь из вены и вводится внутримышечно в верхний квадрант ягодицы. С целью профилактики появления инфильтратов (так называются участки ткани с характерным скоплением чужеродных клеточных элементов, с повышенной плотностью и увеличенным объемом) к месту инъекции на некоторое время прикладывается грелка.

В начале лечения по классической схеме в организм вводится 2 мл крови, затем каждые 2-3 дня ее объем увеличивается еще на 2 мл до тех пор, пока он не достигнет 10 мл. На протяжении одного курса пациенту делается, как правило, около 10-15 инъекций, однако, в каждом конкретном случае длительность лечения и объем вводимой крови будут различны.

Помимо классической, существуют также следующие варианты проведения аутогемотерапии:

Ступенчатая аутогемотерапия. Принцип процедуры заключается в разведении венозной крови пациента в нескольких гомеопатических препаратах, подбор которых осуществляется специалистом в индивидуальном порядке в зависимости от особенностей организма пациента и характера протекания его болезни. При этом кровь вводится внутримышечно или подкожно за один сеанс; Аутогемотерапия с озонированием. Суть данного метода состоит в смешивании крови с озоном, что усиливает ее терапевтические свойства, повышая эффективность избавления от гинекологических проблем; Биопунктура. Данный вид лечения относится к авторским. Он заключается во введении малых доз венозной крови не в мышцы, а в болевые, рефлексогенные и акупунктурные точки, что позволяет значительно снизить сроки терапии; Лечение аутокровью. При данной методике аутогемотерапии кровь пациента подвергается определенному физическому воздействию: рентгеновским лучам, ультрафиолету, лазеру, замораживанию, что также позволяет усилить терапевтический эффект аутогемотерапии.

Дабигатрана этексилат* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Формула: C34H41N7O5, химическое название: N-[[2-[[[4-[[[(гексилокси)карбонил]амино]иминометил]фенил]амино]метил]-1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил-]-N-пиридинил-бета-аланина этилового эфира метансульфонат.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антикоагулянты.
Фармакологическое действие: антикоагулянтное, антитромботическое.

Фармакологические свойства

Дабигатрана этексилат является антикоагулянтом, прямым ингибитором тромбина. Дабигатрана этексилат представляет собой не обладающий фармакологической активностью, низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. При приеме внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и в результате гидролиза, который катализируется эстеразами, превращается в плазме крови и печени в дабигатран. Дабигатран является основным активным веществом в сыворотке крови, которое мощно, конкурентно, обратимым ингибирует тромбин. Угнетение активности тромбина (сериновой протеазы) препятствует образованию тромба, потому что тромбин в процессе каскада коагуляции превращает фибриноген в фибрин. Дабигатран угнетает фибринсвязывающий тромбин, свободный тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. Антикоагулянтная активность и антитромботическое действие дабигатрана подтверждено в экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза ex vivo и in vivo. Показана прямая зависимость между выраженностью антикоагулянтного эффекта и концентрацией дабигатрана в сыворотке крови. Дабигатран удлиняет экариновое время свертывания, тромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время.
При пероральном приеме препарата отмечается дозозависимое быстрое увеличение его содержания в сыворотке крови и площади под кривой концентрация — время. Максимальная концентрация дабигатрана этексилата достигается в течение 30 — 120 минут. При достижении максимальной концентрации сывороточные уровни дабигатрана уменьшаются биэкспоненциально, конечный период полувыведения составляет примерно 11 часов. Конечный период полувыведения при многократном использовании препарата составляет примерно 12 — 14 часов. Период полувыведения не зависит от дозы. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется. Абсолютная биодоступность дабигатрана при приеме дабигатрана этексилата внутрь в капсулах, которые покрыты оболочкой из гипромеллозы, равна примерно 6,5%. Пища не влияет на биодоступность препарата, но время достижения максимальной концентрации увеличивается на 2 часа. Скорость всасывания препарата снижается при использовании дабигатрана этексилата у больных через 1 — 3 часа после операции. Анестезия, парез желудочно-кишечного тракта, хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания препарата. Обычно снижение скорости всасывания препарата отмечается только в день операции. В дальнейшем всасывание дабигатрана происходит быстро, максимальная концентрация достигается через 2 часа после приема. С белками плазмы крови связывается на 34 — 35%. Объем распределения дабигатрана равен 60 — 70 литров. Дабигатрана этексилат в процессе гидролиза под действием эстеразы полностью и быстро превращается в дабигатран, являющийся основным активным метаболитом в сыворотке крови. После конъюгации дабигатрана образуются 4 фармакологически активных изомера ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О. Другие метаболиты определяются только при применении высокочувствительных методов. Дабигатран выводится в неизмененном виде, в основном (85%) почками, кишечником выводится 6%. Через 168 часов после введения меченного радиоактивного препарата из организма выводится 88 — 94% дозы. Пожилых пациентов значения площади под кривой концентрация — время и максимальной концентрации выше, чем у молодых лиц на 40 — 60% и 25% соответственно. Эти изменения связаны с возрастным снижением клиренса креатинина. При нарушении функционального состояния почек значения площади под кривой концентрация — время и периода полувыведения увеличиваются в зависимости от клиренса креатинина.